El bupropión 27

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Véase la leyenda para obtener más información acerca de las fuentes de la etiqueta de drogas y Niveles farmacogenómicos. Damos la bienvenida a cualquier información con respecto a etiquetas de los medicamentos que contienen información PGx aprobado por la FDA, EMA, PMDA, HCSC u otras agencias de Medicina de todo el mundo - por favor, póngase en contacto con retroalimentación. 1. Etiqueta de la FDA para los genes de bupropión y / o fenotipos que se encuentran en esta etiqueta Depresión sección de uso, indicaciones sección de Advertencias, la sección de reacciones adversas, precauciones de origen sección: sección de Advertencias, Precauciones Phont VIH origen sección: sección de Advertencias Phont leucemia, la sección de reacciones adversas, precauciones fuente de la sección: Phont clínica las variantes que cumplen con el nivel más alto de criterios, curada manualmente por PharmGKB, se muestran a continuación. Para ver más Variantes clínicos con menores niveles de criterios, haga clic en el botón en la parte inferior de la página. Mostrar más baja en la evidencia Anotaciones clínicas Ocultar inferior evidencia clínica Anotaciones de exención de responsabilidad: Los PharmGKBs anotaciones clínicas reflejan el consenso de expertos sobre la base de la evidencia clínica y la literatura revisada por expertos disponibles en el momento en que se escriben y están destinados sólo para ayudar a los médicos en la toma de decisiones y a identificar preguntas para futuras investigaciones. La nueva evidencia puede haber surgido desde el momento en una anotación fue sometido a la PharmGKB. Las anotaciones son de alcance limitado y no son aplicables a las intervenciones o enfermedades que no son identificados específicamente. Las anotaciones no tienen en cuenta las variaciones individuales entre los pacientes, y no pueden considerarse incluidos todos los métodos apropiados de atención o exclusiva de otros tratamientos. Es responsabilidad del proveedor de atención médica para determinar el mejor curso de tratamiento para un paciente. La adhesión a cualquier directriz es voluntaria, la determinación final con respecto a su aplicación para ser realizada únicamente por el médico y el paciente. PharmGKB no asume ninguna responsabilidad por cualquier lesión o daño a personas o propiedad que surja de o en relación con cualquier uso de las anotaciones clínicas PharmGKB, o por cualquier error u omisión. El ratón por encima para la ayuda rápida La siguiente tabla contiene información sobre las variantes de farmacogenómica en PharmGKB. Por favor, siga el enlace en la columna de la variante para obtener más información sobre una variante particular. Cada eslabón de la columna de la variante conduce a la correspondiente variante PharmGKB página. La variante de página contiene los datos de resumen, incluyendo la información PharmGKB curada manualmente alrededor de pares de la variante de fármacos basados ​​en publicaciones en PubMed individuales. Los PMIDs de estas publicaciones en PubMed se pueden encontrar en la página de variante. Las etiquetas en la primera columna de la tabla indican qué tipo de información se puede encontrar en la página correspondiente variante. Los enlaces en la columna de plomo a Gene que PharmGKB Gene páginas. Los siguientes iconos indican que los datos de un determinado tipo está disponible: información de la Dirección General de dosificación directriz está disponible la información de etiqueta DL Drogas está disponible CA de alto nivel de anotación clínica está disponible VA Variante de anotación está disponible la información VIP VIP está disponible PW Camino está disponible Un unicyclic, aminocetona antidepresivo. El mecanismo de sus acciones terapéuticas no se entiende bien, pero parece bloquear la captación de dopamina. El clorhidrato está disponible como una ayuda para dejar de fumar tratamiento. Fuente: Banco de Drogas Farmacogenética Farmacocinética El bupropión sufre transformación metabólica a un metabolito activo, 4-hidroxibupropion, que está formado casi exclusivamente a través de CYP2B6 artículo: 17009913 página VIP y CYP2B6. En los estudios in vitro usando un panel de isoformas P450 de ADNc expresado, cDNA-expresó CYP2E1 y CYP3A4 cataliza la hidroxilación de bupropión a 4-hidroxibupropión en la segunda y tercera mayores tasas, pero significativo más bajo que CYP2B6 expresado-cDNA (de 3 y 30 veces tarifas más bajas, respectivamente) artículo: 10997944. Un estudio realizado en microsomas hepáticos humanos indican que CYP3A4 no cataliza la hidroxilación significativamente bupropión artículo: 11454731. El treohidrobupropión isómeros amino-alcohol y eritrohidrobupropión son otros metabolitos de bupropión, que se forman a través de la reducción del grupo carbonilo de artículo: 18420781. El bupropión es un inhibidor moderado del CYP2D6 artículos: 18691982. 10997936. En los estudios que utilizan microsomas hepáticos humanos o hepatocitos humanos, eritrohidrobupropión y treohidrobupropión eran más potentes inhibidores de CYP2D6 que el bupropión o hidroxibupropion artículos: 18420781. 20208386. Bupropion se informó para causar la inhibición clínicamente significativa del metabolismo de varios sustratos de CYP2D6 que incluyen desipramina, dextrometorfano, y venlafaxina artículo: 20208386. Un estudio que utiliza hepatocitos humanos concluye que las dosis múltiples de bupropión no es probable que induzcan CYP2B6. CYP3A4 o CYP2E1 in vivo artículo: 14604466. En estudios in vitro utilizando un ensayo de ATPasa en las membranas que expresan humanos encontrados P-glicoproteína 1 (ABCB1) que el bupropión, hidroxibupropion, treohidrobupropión, y eritrohidrobupropión sólo tienen una afinidad muy débil para la P-glicoproteína artículo: 18239278. hidrocloruro de bupropión farmacodinámica es un antidepresivo noradrenérgico / dopaminérgica. El mecanismo de acción subyacente en el efecto antidepresivo del bupropión es todavía no se entiende bien, pero quizá parcialmente relacionado con la inhibición presináptica de dopamina (SLC6A3) y transportadores de recaptación de norepinefrina (SLC6A2). Un estudio en ratas encontró que el bupropión rápidamente, de forma reversible, y dependiente de la dosis el aumento de la dopamina vesicular captación un efecto también asociada con vesícula monoamina transportador-2 tipo (SLC18A2) redistribución de artículo: 16005476. Los estudios en animales (ratas y ratones) mostraron que los bloques de bupropión activación de nicotina de alfa (3) beta (2), alfa (4) beta (2), y alfa (7) los receptores nicotínicos de acetilcolina neuronales (CHRNs) con un cierto grado de selectividad artículo : 10991997. Los estudios in vitro con varias músculo humano y tipos de receptores de acetilcolina nicotínicos neuronales confirmado estas interacciones artículos: 15322260. 19334677. 19897080. El bupropión es aprobado como un tratamiento farmacológico sin nicotina para el tratamiento de la dependencia a la nicotina artículo: 16939383. En experimentos in vitro, que investigó el efecto de los antidepresivos sobre la biosíntesis de lípidos SREBP-controlada, demostró que el bupropión es capaz de activar los factores de transcripción y SREBF1 SREBF2 artículo: 16324787. Los resultados del estudio también pueden ser relevantes para la inducida por fármacos efectos secundarios metabólicos artículo: 16324787. Bupropion aumentó la expresión de la inmediata del gen temprano de c-Fos (FOS) en células de cultivo de artículo: 12112414 y cerebro de rata artículo: 7865498. La farmacogenómica La asociación de los polimorfismos en varios genes y dejar de fumar después de la terapia bupropión se investigan en una serie de estudios revisados ​​en el artículo: 19028511 y en el artículo: 19475569. De acuerdo con una reciente revisión sólo unos pocos genes o regiones candidatas se analizaron más de dos veces el artículo: 19475569. Las variantes en los siguientes genes estaban asociados con la respuesta al tratamiento con bupropión para dejar de fumar: los receptores de dopamina D2 (DRD2) Artículos: 14668077. 15492764. 16123753 transportador de dopamina (SLC6A3) Artículos: 14570538. 17264803. 18197080, catecol-O-metiltransferasa (COMT) Artículos: 16876132. 1.819.708, transportador de norepinefrina (SLC6A2) del artículo: 1819708, neuronal beta del receptor nicotínico de la acetilcolina 2 (CHRNB2) Artículo: 18593715, neuronal receptor de subunidad acetilcolina alfa-5 (CHRNA5) Artículo: 18165968, neuronal receptor de subunidad acetilcolina alfa-2 (CHRNA2) Artículo: 18165968, y colina O-acetiltransferasa (CHAT) artículo: 18165968. Para más información ver ficha Anotaciones clínicas y PGx pestaña de Investigación para el bupropión. Indicación